Πλήρεις οδηγίες για το "Aspekard" και τα ανάλογα του

Οδηγίες χρήσης του φαρμάκου

Η δραστική ουσία του "Aspekard" - ΑΣΟ - ανήκει στην κατηγορία των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) με αντιθρομβωτικές ιδιότητες. Η επίδραση της αραίωσης του αίματος οφείλεται στην επίδραση στις ικανότητες προσκόλλησης («κόλλημα» στο αγγειακό τοίχωμα) και συσσώρευσης (κόλλημα μεταξύ τους) των αιμοπεταλίων.

Χαρακτηριστικά της ανταλλαγής φαρμάκων στο σώμα:

• βιοδιαθεσιμότητα (η ποσότητα του φαρμάκου που παρέχεται σε ευαίσθητες δομές) - 40-50%.
• χρόνος ημιζωής στο πλάσμα - 20 λεπτά.
• η δραστική ουσία αρχίζει να δρα λίγα λεπτά μετά την απορρόφηση στην πεπτική οδό.
• το μέγιστο αποτέλεσμα προσδιορίζεται στο πυλαίο σύστημα (αγγεία που μεταφέρουν αίμα από το εντερικό τοίχωμα στο ήπαρ).

Το "Aspeckard" προκαλεί μη αναστρέψιμη δυσλειτουργία των αιμοπεταλίων (για όλη τη ζωή του "αιμοπεταλίου").

Ενδείξεις

Το "Aspeckard" χρησιμοποιείται για τη μείωση του κινδύνου καρδιαγγειακών "καταστροφών" (εγκεφαλικό, έμφραγμα του μυοκαρδίου) σε:

• οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ACS);
• αποκατάσταση μετεμφραγματικών ασθενών.
• παροδικές διαταραχές της εγκεφαλικής ροής του αίματος (TIA) και εγκεφαλικό επεισόδιο.
• στηθάγχη: ασταθής, ένταση.
• σακχαρώδης διαβήτης τύπου II·
• μεταβολικό σύνδρομο;
• ευσαρκία;
• υπερλιπιδαιμία, αθηροσκλήρωση;
• υπέρταση;
• σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Ενδείξεις για τη χρήση του "Aspekard" για προφυλακτικούς σκοπούς:

• μετεγχειρητική θρομβοεμβολή (με αγγειακές παρεμβάσεις: διααυλική αγγειοπλαστική, ενδαρτηρεκτομή, στεφανιαία παράκαμψη).
• φλεβική θρόμβωση και BODY (πνευμονική εμβολή) σε ασθενείς με εξαναγκασμένη παρατεταμένη ακινητοποίηση (ακινητοποίηση μετά από τραύμα, χειρουργική επέμβαση στην κοιλιά, παράλυση).
• πρόληψη επαναλαμβανόμενων αποφράξεων (στένωση του αυλού) των εγκεφαλικών αγγείων.

Μηχανισμός δράσης και σύνθεση

1 δισκίο "Aspekard" περιέχει 100 mg ΑΣΟ. Δεν υπάρχει λωρίδα στην επιφάνεια του σκευάσματος, επομένως δεν μπορεί να μισοκομιστεί ή να μασηθεί.

Το ASA με ακετυλίωση μπλοκάρει τη δραστηριότητα των κυκλοοξυγενασών (COX) στα αιμοπετάλια. Οι φαρμακολογικές επιδράσεις της αλληλεπίδρασης παρουσιάζονται στον πίνακα.

Η δράση αποσύνθεσης του "Aspekard" βασίζεται στην αναστολή της COX-1 των μεμβρανών των αιμοπεταλίων και στον μηχανισμό ενεργοποίησης της θρομβοξάνης.

Πρόσθετες καρδιοπροστατευτικές επιδράσεις οφείλονται στην ικανότητα του ΑΣΟ να διεγείρει τον σχηματισμό μεσολαβητών υπέρ της ανάλυσης - ουσιών που:

• εξαλείψτε τα σημάδια ασηπτικής φλεγμονής.
• προώθηση της αναγέννησης των ιστών (αποκατάσταση).
• επηρεάζουν την ανταλλαγή ΝΟ-συνθετάσης του αγγειακού ενδοθηλίου με την επακόλουθη απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου - ένα μόριο που διαστέλλει τον αυλό των αρτηριών.

Η ακετυλίωση της COX-2 αλλάζει τη δομή του μορίου, μετατρέποντάς το σε λιποξυγενάση. Μετά τον ενζυματικό μετασχηματισμό, σχηματίζεται «επαγόμενη από την ασπιρίνη» λιποξίνη, η οποία έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες και ενισχύει την αντίστροφη μεταφορά της χοληστερόλης.

Η αύξηση της δόσης του "Aspekard" δεν επηρεάζει τις αντιαιμοπεταλιακές ιδιότητες, αλλά αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία

Η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο "Aspekard" υπολογίζεται για μία δόση.

Συστάσεις για χρήση:

• το χάπι πίνεται 30 λεπτά - μία ώρα πριν από τα γεύματα.
• πίνετε πολλά υγρά (για να μειώσετε τον κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών).
• χρησιμοποιήστε το φάρμακο το βράδυ.

Το τελευταίο εξηγείται από τους κιρκάδιους ρυθμούς συσσώρευσης αιμοπεταλίων (η αιχμή της δραστηριότητας πέφτει στις 22 ώρες).

Η τυπική δόση για την πρόληψη καρδιαγγειακών ατυχημάτων είναι 100-200 mg / ημέρα για 1 μήνα με περαιτέρω αναθεώρηση της δόσης του φαρμάκου και την παρουσία ενδείξεων για τη συνέχιση της θεραπείας με ΑΣΟ. Εναλλακτικό σχήμα: 300 mg "Aspecard" μία φορά κάθε 48 ώρες.

Οδηγίες της Αμερικανικής Καρδιολογικής Εταιρείας για ACS και ασταθή στηθάγχη:

• ξεκινήστε τη θεραπεία με ΑΣΟ σε δόση 150-325 mg όσο το δυνατόν νωρίτερα.
• μετάβαση σε θεραπεία συντήρησης στα 75-150 mg/ημέρα.

Ένα τέτοιο σύστημα μειώνει την καρδιαγγειακή θνησιμότητα κατά 23% από επαναλαμβανόμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου και κατά 50-70% από θανατηφόρες διαταραχές του ρυθμού στην οξεία φάση.

Για την πρόληψη επαναλαμβανόμενων εγκεφαλικών επεισοδίων, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με "Aspekard" 24-48 ώρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων. Εάν ο ασθενής προγραμματίζεται να υποβληθεί σε θρομβολυτική θεραπεία, η χρήση του ΑΣΟ θα πρέπει να αναβληθεί για 24 ώρες.

Αντενδείξεις και συμπτώματα υπερδοσολογίας

Ο διορισμός του "Aspekard" αντενδείκνυται σε περίπτωση:

• υπερευαισθησία σε ΑΣΟ και άλλα σαλικυλικά.
• ασπιρίνη βρογχικό άσθμα?
• ασθενείς με κρίσεις άσθματος μετά από χρήση άλλων ΜΣΑΦ στο ιστορικό·
• οξέα έλκη του πεπτικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της νόσου του Crohn, κολίτιδας).
• αιμορραγική διάθεση;
• νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία?
• υψηλός βαθμός κυκλοφορικής ανεπάρκειας.
• συγχορήγηση με "Μεθοτρεξάτη" σε δόση μεγαλύτερη από 15 mg / εβδομάδα (ο συνδυασμός αυξάνει την αιματολογική τοξικότητα).

Δεν συνιστάται η λήψη του "Aspecard" στο Ι και ΙΙΙ τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Έως και 12 εβδομάδες, η χρήση υψηλών δόσεων ΑΣΟ (πάνω από 100 mg / ημέρα) αυξάνει την πιθανότητα αυθαίρετης άμβλωσης και γέννησης παιδιού με αναπτυξιακές ανωμαλίες:

• γαστροσχισία - ατελής περιστροφή του εντέρου στην εμβρυϊκή περίοδο με μη κλείσιμο του πρόσθιου κοιλιακού τοιχώματος.
• Η «σχισμή της υπερώας»—η σχισμή της σκληρής υπερώας.
• δισχιδής ράχη;
• καρδιακά ελαττώματα?
• διαφραγματοκήλη?
• υποσπαδίας στα αγόρια.

Στο τρίτο τρίμηνο, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ προκαλεί πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου με ανάπτυξη καρδιοπνευμονικής ανεπάρκειας, νεφρική βλάβη στο έμβρυο, αδυναμία τοκετού, αιμορραγία μετά τον τοκετό, σχηματισμό κεφαλοαιματώματος στο νεογνό. Η χρήση χαμηλών δόσεων ΑΣΟ θα πρέπει να διακόπτεται 4 εβδομάδες πριν από τον τοκετό.

Η μακροχρόνια χρήση υψηλών δόσεων ΑΣΟ συνοδεύεται από τον κίνδυνο χρόνιας δηλητηρίασης από σαλικυλικά. Συμπτώματα υπερβολικής δόσης φαρμάκων:

• ίλιγγος (ζάλη);
• θόρυβος, κουδούνισμα, βουητό στα αυτιά.
• δυσπεψία (δυσπεψία);
• ημικρανία;
• αυξημένη εφίδρωση?
• παραβίαση της συνείδησης?
• ανισορροπία οξέος-βάσης (μετατόπιση προς την όξινη πλευρά).
• υπεραερισμός, πνευμονικό οίδημα.
• αυξημένη αιμορραγία?
• νεφρική δυσλειτουργία.

Η θεραπεία με σαλικιλισμό περιλαμβάνει πλύση στομάχου, ροφητικά, εξαναγκασμένη διούρηση και διόρθωση της οξεοβασικής κατάστασης.

Η θεραπεία αιμορραγικών επιπλοκών από το γαστρεντερικό σωλήνα πραγματοποιείται σε χειρουργικό νοσοκομείο.

Ειδικές Οδηγίες

Το Aspecard συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με:

• αλλεργίες σε παυσίπονα, αντιφλεγμονώδη, αντιρευματικά φάρμακα.
• ιστορικό ελκωτικών βλαβών του πεπτικού σωλήνα.
• με ταυτόχρονη θεραπεία με άμεσα αντιπηκτικά ("Heparin", "Fraxiparin").
• κυκλοφορικές διαταραχές: παθολογία των νεφρικών αγγείων, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, μαζικές χειρουργικές επεμβάσεις, απώλεια αίματος.
• έλλειψη ενζύμων αφυδρογονάση γλυκόζη-6-φωσφορική (μεγάλη πιθανότητα αιμόλυσης).
• ηπατική ανεπάρκεια.

Η συνδυασμένη χρήση ΑΣΟ με ιβουπροφαίνη ενισχύει την αντιθρομβωτική δράση.

Σε ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα, το Aspecard προκαλεί έξαρση της διαδικασίας λόγω καθυστέρησης στην απέκκριση του ουρικού οξέος.

Η χρήση ΑΣΟ κατά τον πυρετό σε παιδιά με οξείες ιογενείς λοιμώξεις του αναπνευστικού προκαλεί την ανάπτυξη του συνδρόμου Ray (σοβαρή ηπατική βλάβη).

Η μακροχρόνια χρήση φαρμάκων που περιέχουν ΑΣΟ αυξάνει τον κίνδυνο γαστροπάθειας. Ως εκ τούτου, η συνιστώμενη παράλληλη λήψη Η2-αναστολέων ή PPI ("ρανιτιδίνη", "ομεπραζόλη"). Πρόσφατες μελέτες έχουν δείξει ότι η συνδυασμένη χρήση ΑΣΟ και νιτρικών μειώνει τον κίνδυνο βλάβης του γαστρικού βλεννογόνου με τον ίδιο τρόπο όπως οι αναστολείς Η2.

Η εντερική μεμβράνη προστατεύει από την ελκογόνο δράση του ΑΣΟ, η οποία εμποδίζει το οξύ να δράσει στο στομάχι. Σε τέτοιες μορφές, η έναρξη της απελευθέρωσης του φαρμάκου καθυστερεί κατά 2 ώρες, κάτι που δεν είναι κατάλληλο για παροχή βοήθειας σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης.

Ανάλογα και υποκατάστατα

Το πρωτότυπο "Aspecard" απουσιάζει προσωρινά στη ρωσική αγορά. Το φάρμακο παράγεται κατόπιν αιτήματος της Stirolbiopharm Baltikum LLC σε εργοστάσια που βρίσκονται σε διαφορετικές χώρες.

Υπάρχουν εισαγόμενα ανάλογα του φαρμάκου στην αγορά - φάρμακα με πανομοιότυπη σύνθεση και ενδείξεις εισαγωγής:

• Akard (Πολωνία);
• Ανοπυρίνη (Σλοβακία);
• Aspirin Cardio (Γερμανία, Ελβετία);
• Godasal (Γερμανία);
• Reokard (ΗΠΑ);
• Τρομπόπολη (Πολωνία);
• Ecorin (Ινδία).

Το φθηνότερο υποκατάστατο του Aspecard είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Για την πρόληψη των καρδιαγγειακών επιπλοκών, έχουν αναπτυχθεί εντερικές μορφές επικάλυψης δισκίων. Ο κύριος στόχος είναι η ελαχιστοποίηση της αρνητικής επίδρασης του ΑΣΟ στην εσωτερική επένδυση του στομάχου. "Ακετυλοσαλικυλικό οξύ" - ένα προϊόν χωρίς την απαραίτητη προστατευτική "κάψουλα".

Ελλείψει αποτελέσματος, δυσανεξία - στο φαρμακείο μπορείτε να αγοράσετε υποκατάστατα για το φάρμακο "Aspecard" (φάρμακα με διαφορετική σύνθεση, αλλά παρόμοιο αποτέλεσμα):

1. "Cardiomagnil" (Αυστρία). Το υδροξείδιο του μαγνησίου στη σύνθεση παρέχει πρόσθετη προστασία στον γαστρικό βλεννογόνο.
2. Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. Η δραστική ουσία μπλοκάρει τους υποδοχείς ADP των αιμοπεταλίων, παρέχοντας ένα αποτέλεσμα παρόμοιο με το Aspecard.
3. Διπυριδαμόλη, Curantil. Τα φάρμακα μπλοκάρουν τη φωσφοδιεστεράση των αιμοπεταλίων.

Υπάρχουν συνδυασμοί ΑΣΟ με έμμεσα αντιπηκτικά: Κλοπιδογρέλη (Aspigrel, Coplavix) ή Διπυριδαμόλη (Agrenox). Αυτά τα φάρμακα είναι ακριβά και ενδείκνυνται για χρήση στην οξεία περίοδο της ΤΙΑ ή μετά από ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο.

Συμπεράσματα

Στις διεθνείς καρδιολογικές συστάσεις, οι χαμηλές δόσεις ΑΣΟ είναι η κύρια μέθοδος πρόληψης επιπλοκών. Το Aspecard είναι ένας ασθενής αναστολέας της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων που παράγει ένα διαρκές θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Πολυάριθμες κλινικές μελέτες επιβεβαιώνουν την υψηλή αποτελεσματικότητα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε τυπικά σχήματα για την πρόληψη και τη θεραπεία αθηροθρομβωτικών επεισοδίων. Οδηγίες χρήσης Το "Aspecard" 100 mg περιέχει αναλυτικές πληροφορίες που απαιτούνται από τον ασθενή.