Σιμβαστατίνη: οδηγίες και ενδείξεις χρήσης, κατάλογος διαθέσιμων αναλόγων

Τι είναι η σιμβαστατίνη και ποια η σύνθεσή της;

Η σιμβαστατίνη είναι το δραστικό συστατικό του ομώνυμου φαρμάκου. Είναι ένα συνθετικό υπολιπιδαιμικό φάρμακο από την ομάδα των στατινών, που παράγεται από ειδικό μύκητα του γένους Aspergillus με ζύμωση. Είναι μια ανενεργή ένωση που μετατρέπεται στον οργανισμό με χημικές αντιδράσεις σε ενεργή δομή.

Ο μηχανισμός δράσης αυτού του παράγοντα είναι να αναστέλλει την αντίδραση σύνθεσης μεβαλόντη από HMG-CoA. Αυτός είναι ο πρώτος κρίκος στον καταρράκτη των μετασχηματισμών που οδηγούν στο σχηματισμό χοληστερόλης.

Ως αποτέλεσμα, το αλκαλοειδές Simvastatin οδηγεί σε μείωση του επιπέδου των τριγλυκεριδίων, των λιποπρωτεϊνών χαμηλής και πολύ χαμηλής πυκνότητας, αντί να αυξάνει τη συγκέντρωση των λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας. Ταυτόχρονα, είναι ασφαλέστερο, σε αντίθεση με τους προκατόχους του, λόγω της απουσίας μεταλλαξιογόνου δράσης και επιρροής στη σύνθεση στεροειδών ορμονών.

Το φάρμακο δίνει αποτέλεσμα μόνο 1,5-2 εβδομάδες μετά την έναρξη της χορήγησης, το οποίο διαρκεί μόνο με τακτική χρήση. Εάν ο ασθενής σταματήσει την πορεία της θεραπείας, η χοληστερόλη επανέρχεται στο αρχικό επίπεδο.

Παρουσιάζεται με τη μορφή δισκίων σε κέλυφος, που διαλύονται στο έντερο, σε δόση 10 ή 20 mg της δραστικής ουσίας.

Ενδείξεις χρήσης

Λόγω της ικανότητάς του να μειώνει τα επίπεδα χοληστερόλης, οι ενδείξεις για τη χρήση του Simvastatin περιλαμβάνουν παθολογίες που χαρακτηρίζονται από υψηλό επίπεδο λιπιδαιμίας και παρουσία αθηροσκληρωτικής διαδικασίας:

πρωτοπαθής υπερχοληστερολαιμία?
πρωτογενής πρόληψη της στεφανιαίας νόσου και ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες κινδύνου (συμπεριλαμβανομένου του σακχαρώδη διαβήτη ή άλλων μεταβολικών παθολογιών)·
δευτερογενής πρόληψη των επιπλοκών της ισχαιμικής καρδιακής νόσου (ειδικά του εμφράγματος του μυοκαρδίου), καθώς και των οξέων διαταραχών της εγκεφαλικής κυκλοφορίας (εγκεφαλικά επεισόδια).
βασική (πρωτοπαθής) αρτηριακή υπέρταση.
υπερτριγλυκεριδαιμία.
δυσβηταλιποπρωτεϊναιμία;
αθηροσκλήρωση μεγάλων αρτηριών.
μεταβολικό σύνδρομο.

Μελέτες έχουν δείξει την υψηλή αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου. Έτσι, διαπιστώθηκε ότι η λήψη σιμβαστατίνης μειώνει τη συνολική θνησιμότητα κατά 14%, τη θνησιμότητα που σχετίζεται με στεφανιαία νόσο κατά 18%, και τις επιπλοκές της στεφανιαίας νόσου (συμπεριλαμβανομένης της καρδιακής προσβολής) κατά 27%.

Σε αντίθεση με τους ασθενείς που έλαβαν καθιερωμένη θεραπεία, οι ασθενείς που έλαβαν Simvastatin μείωσαν σημαντικά την εξέλιξη της αθηροσκλήρωσης των στεφανιαίων αγγείων.

Τρόπος χορήγησης του φαρμάκου και συνταγογραφούμενες δόσεις

Οι επίσημες οδηγίες για τη χρήση του Simvastatin περιέχουν τις ακόλουθες συστάσεις:

παράλληλα με τη λήψη του φαρμάκου, θα πρέπει να τηρείτε μια δίαιτα υποχοληστερόλης.
η ημερήσια δόση λαμβάνεται μία φορά την ημέρα (κατά προτίμηση το βράδυ), το φάρμακο πλένεται με καθαρό νερό.
μπορείτε να πάρετε το φάρμακο τόσο πριν από τα γεύματα όσο και μετά - αυτό δεν επηρεάζει το θεραπευτικό αποτέλεσμα.
το φάρμακο δεν είναι σε θέση να εξαλείψει πλήρως τις αιτίες της νόσου, επομένως πρέπει να χρησιμοποιείται τακτικά, για μεγάλο χρονικό διάστημα.
οι δόσεις προσαρμόζονται ανάλογα με την επίδραση της θεραπείας, για την οποία η πρώτη φορά κάθε 4 εβδομάδες είναι απαραίτητο να πραγματοποιούνται εργαστηριακές δοκιμές.
εάν παραλείψετε ένα χάπι, θα πρέπει να το πάρετε το συντομότερο δυνατό στην ίδια δόση (δεν μπορείτε να το διπλασιάζετε).

Η ακριβής δοσολογία εξαρτάται από τη συγκεκριμένη παθολογία. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν υπερβαίνει τα 80 mg. Σε αυτή την περίπτωση, η υποδοχή πρέπει να διαιρεθεί κατά 2 φορές.

Για υπερχοληστερολαιμία ή άλλες διαταραχές του λιπιδικού προφίλ, η αρχική δόση είναι 5-10 mg. Εάν είναι απαραίτητο, αυξάνεται σταδιακά (κάθε μήνα) στο μέγιστο ημερήσιο ρυθμό υπό τον έλεγχο των εργαστηριακών παραμέτρων. Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι η υπερβολική ποσότητα του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε μυοπάθεια, επομένως είναι καλύτερο να χρησιμοποιείτε θεραπεία συνδυασμού.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Κατά τη θεραπεία ή την πρόληψη της στεφανιαίας νόσου, ξεκινούν με 20 mg την ημέρα, στο μέλλον, είναι δυνατή η αύξηση στα 40 mg. Όπως και στην προηγούμενη περίπτωση, είναι απαραίτητη η συνεχής ιατρική παρακολούθηση και όταν επιτευχθούν οι τιμές στόχοι του φάσματος λιπιδίων (LDL <1,95 mmol/L, ολική χοληστερόλη <3,5 mmol/L), η δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Σε ασθενείς με σοβαρή παθολογία των νεφρών ή του θυρεοειδούς, ημερήσιες δόσεις που υπερβαίνουν τα 10 mg συνταγογραφούνται πολύ προσεκτικά. Εάν είναι δυνατόν, θα πρέπει πρώτα να διακοπούν οι οξείες καταστάσεις και μόνο τότε να εφαρμοστεί θεραπεία μείωσης των λιπιδίων.

Για εφήβους μετά την ηλικία των 10 ετών με διάγνωση ετερόζυγης οικογενούς υπερχοληστερολαιμίας, η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg, το ανώτερο όριο είναι 40 mg.

Αντενδείξεις για τη σιμβαστατίνη και τις παρενέργειές της

ατομική δυσανεξία στη σιμβαστατίνη και σε βοηθητικά συστατικά
μυοπάθεια και άλλες ασθένειες των γραμμωτών μυών.
Οξείες ηπατικές παθήσεις σε ενεργό χάλυβα.
ατομική δυσανεξία στη λακτόζη ή τη γαλακτόζη.

ταυτόχρονη χρήση ανοσοκατασταλτικών.
κατάχρηση αλκόολ;
χαμηλή αρτηριακή πίεση (υπόταση);
επιληψία;
παραβίαση της ισορροπίας νερού και ηλεκτρολυτών.

Παρά την αρκετά υψηλή ασφάλειά του, μετά τη χορήγηση του Simvastatin, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες αντιδράσεις, όπως:

αλλεργικές αντιδράσεις - πιο συχνά εκδηλώνονται με κνίδωση, φαγούρα στο δέρμα, σοβαρές μορφές είναι σπάνιες.
ταχυκαρδία;
αναιμικό σύνδρομο?
μειωμένη ισχύ.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστεί οποιαδήποτε από τις παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, μετά τη διακοπή του φαρμάκου, πραγματοποιείται γενική αποτοξίνωση και θεραπεία μετά το σύνδρομο:

Πλύση στομάχου και λήψη προσροφητικών φαρμάκων.
Παρακολούθηση των λειτουργικών παραμέτρων των νεφρών και του ήπατος.
Θεραπεία με έγχυση;
Συμπτωματική θεραπεία;

Η κοινή χρήση της σιμβαστατίνης με τα ακόλουθα φάρμακα απαγορεύεται:

Ιτρακοναζόλη;
Αντιβιοτικά κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη;
αναστολείς πρωτεάσης HIV (σακουιναβίρη, φοσαμπρεναβίρη, ινδιναβίρη και άλλα).
Το αντικαταθλιπτικό ναφζοδόνη;
Κυκλοσπορίνη.

Δεν συνιστάται η κατανάλωση χυμού γκρέιπφρουτ ενώ χρησιμοποιείτε σιμβαστατίνη.

Ειδικές Οδηγίες

Όταν οδηγείτε αυτοκίνητο και χειρίζεστε άλλους πολύπλοκους μηχανισμούς, θα πρέπει να δίνεται προσοχή λόγω της πιθανής ανάπτυξης ζάλης.

Η διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης έχει μικρή ή καθόλου επίδραση στη συνολική επιτυχία της θεραπείας μείωσης των λιπιδίων.

Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να σταματήσουν τη χρήση της σιμβαστατίνης εάν δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη.

Ποια ανάλογα του Simvastatin υπάρχουν στη ρωσική αγορά;

Τα δομικά υποκατάστατα αυτού του φαρμάκου περιλαμβάνουν:

Aktalipid;
Simvacard;
Zorstat;
Holvasim;
Symbor;
Zokor;
Σίνκαρντ.

Τα ακόλουθα φάρμακα έχουν παρόμοια δράση:

Ατορβαστατίνη;
Ροσουβαστατίνη;
Λοβαστερόλη;
Πραβαστατίνη;
Χολβασίμ.

Συμπεράσματα

Η σιμβαστατίνη ανήκει στην ομάδα των αντιλιπιδαιμικών παραγόντων και των παραγόντων μείωσης της χοληστερόλης που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία καρδιαγγειακών και άλλων ασθενειών που σχετίζονται με μεταβολικές διαταραχές. Αυτό το φάρμακο έχει καλό αποτέλεσμα, αποδεδειγμένο σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες, και ένα αρκετά μικρό εύρος περιορισμών και ανεπιθύμητων ενεργειών. Ωστόσο, κατά τη χρήση του απαιτείται συνεχής εργαστηριακός έλεγχος, ο οποίος αποκλείει την ανεξάρτητη χρήση του.